Витозал инструкция по применению

Состав

В 1 мл раствора лираглутида 6 мг.

Натрия гидрофосфат, кислота хлористоводородная, пропиленгликоль, фенол, вода для инъекций как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Раствор для подкожных инъекций.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Является аналогом глюкагоноподобного пептида-1 человека, который произведен методом биотехнологий и имеет 97% схожести с человеческим. Связывается с рецепторами ГПП-1, которые являются мишенью для вырабатываемого в организме гормона инкретина.

Последний стимулирует выработку инсулина в ответ на повышение глюкозы в крови.
Одновременно действующее вещество препарата подавляет выработку глюкагона. И, наоборот, при гипогликемии снижает секрецию инсулина, и не влияет на секрецию глюкагона. Снижает вес и уменьшает количество жировой массы, притупляя чувство голода.

Исследования на животных с предиабетом позволили сделать вывод, что лираглутид замедляет развитие СД, стимулирует увеличение количества бета-клеток. Действие его продолжается 24-часа.

Фармакокинетика

Всасывание препарата происходит медленно, и только через 8–12 ч прослеживается его максимальная концентрация в крови. Биодоступность составляет 55%. На 98% связывается с белками крови. В течение24 ч лираглутид не изменяется в организме. T1/2 составляет 13 ч. Его 3 метаболита выводятся в течение 6–8 дней после инъекции.

Показания к применению

Виктоза применяется при СД 2 типа в качестве:

• монотерапии;
• сочетанной терапии с пероральными гипогликемическими препаратами — Глибенкламидом, Дибетолонгом, Метформином;
• сочетанной терапии с инсулином, если не эффективно было лечение предыдущими комбинациями препаратов.

Лечение во всех случаях проводится на фоне соблюдения диеты и физических упражнений.

Противопоказания

• сахарный диабет 1 типа;
• повышенная чувствительность к препарату;
• беременностьи кормление грудью;
• кетоацидоз;
• выраженная сердечная недостаточность;
• колиты;
• возраст до 18 лет;
• парез желудка.

Побочные действия

Виктоза может вызывать:

• тошноту, диарею, рвоту, боли в области живота;
• снижение аппетита, анорексия;
• гипогликемические состояния;
• головную боль;
• реакции в месте инъекции;
• инфекции дыхательных путей.

Инструкция по применению Виктозы (Способ и дозировка)

Вводится п/к, в область живота/бедра 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.

Предпочтительнее вводить в одно и то же время суток. Место инъекции может изменяться. Препарат нельзя вводить в/в и в/м.

Начитают лечение с 0,6 мг в день. Через неделю дозу увеличивают до 1,2 мг. При необходимости для наилучшего гликемического контроля через неделю увеличивают до 1,8 мг. Доза выше 1,8 мг нежелательна.
Обычно применяется дополнительно к лечению Метформином или Метформин+ Тиазолидиндион в прежних дозах. При сочетании с производными сульфонилмочевины, дозу последних следует уменьшить, поскольку возможна нежелательная гипогликемия.

Передозировка

При введении дозы, превышающей в 40 раз среднюю дозу, развивается тяжелая тошнота и рвота. Проводится симптоматическая терапия.

Взаимодействие

При одновременном приеме с Парацетамолом дозу последнего корректировать не нужно.

Не вызывает значимого изменения фармакокинетики Аторвастатина.

Коррекции дозы Гризеофульвина при одновременном применении Виктозы не требуется.

Также не проводится коррекции Дозлизиноприла и Дигоксина.

Контрацептивный эффект Этинилэстрадиола и Левоноргестрела при одновременном приеме с Виктозой не изменяется.

Взаимодействие препарата с Инсулином и Варфарином не изучалось.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

Хранение в холодильнике при 2–8 °C, допустимо хранение при комнатной температуре не выше 30 °C.

Срок годности

Аналоги Виктозы

Аналоги: Лираглутид, Баета (аналогичен по механизму действия, но действующее вещество другое).

Отзывы о Виктозе

Отзывы врачей о Виктозе сводятся к тому, что препарат должен применяться по показаниям и потолько по назначению врача. Исследования показали, что препараты для лечения диабета 2 типа Баета и Виктоза, эффективны в борьбе с лишним весом. Этот момент важен, поскольку ключевая задача в лечении больных с этим диагнозом — это снижение веса.

Препарат предназначен для ЛЕЧЕНИЯ диабета и профилактики его осложнений, благоприятно влияет на сердечно-сосудистую систему. Он не просто снижает уровень глюкозы, а восстанавливает физиологическую выработку инсулина у больных диабетом. В опытах на животных доказано, что под его воздействием восстанавливается структура бета-клеток и их функция. Применение препарата позволяет комплексно подходить к лечению СД 2 типа.

Виктоза для похудения у некоторых больных диабетом применялась в виде монотерапии. Все больные отмечали стойкое снижение аппетита. Показатели глюкозы крови в течение суток были в пределах нормы, в течение месяца нормализовался уровень триглицеридов.

Препарат назначался в дозе 0,6 мг 1 раз в день в течение недели, затем доза была увеличена до 1,2 мг. Длительность лечения — 1 год. Наилучшие результаты отмечались при комбинированной терапии с Метформином. За первый месяц лечения некоторые больные похудели на 8 кг. Врачи предостерегают от спонтанного приема этого препарата желающими похудеть. Использование его сопряжено с риском рака щитовидной железы и возникновения панкреатита.

Отзывы на форумах встречаются чаще отрицательные. Большинство худеющих отмечают потерю веса 1 кг в месяц, в лучшем случае 10 кг за полгода. Активно обсуждается вопрос, есть ли смысл так вмешиваться в обмен веществ ради 1 кг в месяц? При том, что соблюдение диеты и физическая нагрузка все равно обязательны.

«искажать обмен веществ…нет».

«допускаю, что медикаментозное лечение необходимо при 3-4 стадии ожирения, когда обмен веществ сбивается, а тут? Не понимаю…»

«В Израиле это лекарство выписывают ТОЛЬКО диабетикам с определенным уровнем сахара. Просто так рецепт не получишь».

«Ничего хорошего в этом лекарстве нет. За 3 месяца + 5 кг. Но я его брала не для похудения, я диабетик».

Цена Виктозы, где купить

Купить в Виктозу в Москве можно во многих аптеках. Стоимость раствора для инъекций в шприц-ручке 3 мл №2 в различных аптеках колеблется от 7187 руб. до 11258 руб.

Регистрационный номер:

Торговое название: Виктоза ®

МНН: Лираглутид

Лекарственная форма:

Состав:

Описание
Бесцветный или почти бесцветный прозрачный раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ — А10ВX07.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика
Лираглутид обладает длительным 24-часовым действием и улучшает гликемический контроль путём снижения концентрации глюкозы крови натощак и после еды у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.
Глюкозозависимая секреция инсулина
При возрастании концентрации глюкозы в крови лираглутид увеличивает секрецию инсулина. При применении поэтапной инфузии глюкозы секреция инсулина после введения однократной дозы лираглутида пациентам с сахарным диабетом 2 типа возрастает до уровня, сопоставимого с таковым у здоровых субъектов (Рис. 1).

Функция бета-клеток поджелудочной железы
Лираглутид улучшал функцию бета-клеток поджелудочной железы, что подтверждается первой и второй фазой инсулинового ответа и максимальной секреторной активностью бета-клеток. Фармакодинамические исследования пациентов с сахарным диабетом 2 типа показали восстановление первой фазы секреции инсулина (внутривенное введение инсулина), улучшение второй фазы секреции инсулина (гипергликемический клэмп-тест) и максимальную секреторную активность инсулина (тест стимуляции аргинином).
В ходе 52-недельной терапии препаратом Виктоза ® произошло улучшение функции бета-клеток поджелудочной железы, что подтверждается оценкой гомеостатической модели функции бета-клеток поджелудочной железы (НОМА-индекс) и соотношением инсулина к проинсулину.
Секреция глюкагона:
Лираглутид, стимулируя секрецию инсулина и подавляя секрецию глюкагона, уменьшает концентрацию глюкозы в крови. Лираглутид не подавляет глюкагоновый ответ на низкую концентрацию глюкозы. Кроме того, на фоне лираглутида наблюдалась более низкая выработка эндогенной глюкозы.
Опорожнение желудка:
Лираглутид вызывает небольшую задержку опорожнения желудка, снижая, таким образом, интенсивность поступления постпрандиальной глюкозы в кровь.
Масса тела, состав тела и расход энергии:
У субъектов с повышенной массой тела, включённых в долгосрочные клинические исследования лираглутида, последний вызвал значительное снижение массы тела. Сканирования при помощи методов компьютерной томографии (КТ) и двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрии (ДЭРА) показали, что потеря массы тела произошла в первую очередь из-за потери жировой ткани пациентов. Эти результаты объясняются тем, что во время терапии лираглутидом у пациентов снижаются ощущение голода и расход энергии.
Электрофизиология сердца (ЭФc):
Действие лираглутида на процесс реполяризации в сердце было протестировано в исследовании ЭФс. Применение лираглутида в равновесной концентрации в ежедневной дозе до 1,8 мг не продуцирует пролонгацию ЭФс.
Клиническая эффективность
3992 пациента с сахарным диабетом 2 типа были рандомизированы в 5 двойных слепых клинических исследованиях безопасности и эффективности, осуществлённых в целях оценки влияния препарата Виктоза ® на гликемический контроль. Терапия препаратом Виктоза ® вызвала клинически и статистически значимое улучшение показателя HbA_1с, концентрации глюкозы натощак и постпрандиальной глюкозы по сравнению с плацебо.
Гликемический контроль
Препарат Виктоза ® в виде монотерапии в течение 52 недель вызвал статистически значимое (p ® , в то время как у пациентов, участвующих в клинических исследованиях комбинированного применения препарата Виктоза ® , средний показатель HbA_1с снизился на 1,1-2,5%.
Препарат Виктоза ® в течение 26-недельной комбинированной терапии с метформином, препаратами сульфонилмочевины или метформином и тиазолидиндионом вызвал статистически значимое (p ® и метформином, добавление инсулина детемир обеспечило большую эффективность по сравнению с терапией препаратом Виктоза ® и метформином после 26 недель лечения (снижение показателя HbA1с на 0,52%).
Было доказано, что эффективность препарата Виктоза ® в дозе 0,6 мг в комбинации с препаратами сульфонилмочевины или метформином превосходит плацебо, но в то же время ниже, по сравнению с дозами 1,2 мг и 1,8 мг.
Соотношение пациентов, достигших снижения показателя HbA_1с
На фоне монотерапии препаратом Виктоза ® в течение 52-недельного исследования число пациентов, достигших показателя HbA_1с ® в сочетании с метформином, препаратами производных сульфонилмочевины, или комбинацией метформина с тиазолидиндионом, число пациентов, достигших показателя HbA_1с ≤ 6,5%, статистически значимо (p ≤ 0,0001) выросло по отношению к числу пациентов, которые получали терапию одними, без добавления препарата Виктоза ® , гипогликемическими препаратами.
В группах пациентов, не достигших адекватного гликемического контроля на терапии препаратом Виктоза ® и метформином, процентное соотношение пациентов достигших целевого показателя HbA_1с ( ® удалось достичь показателя HbA_1с ® как в виде монотерапии, так и в комбинации с одним или двумя пероральными гипогликемическими средствами. Это снижение наблюдалось уже в течение первых двух недель от начала лечения.
Постпрандиальный уровень гликемии
Применение препарата Виктоза ® в течение трёх дней приёма стандартной пищи помогло снизить концентрацию постпрандиальной глюкозы на 31-49 мг% (1,68-2,71 ммоль/л).
Масса тела
52-недельная монотерапия препаратом Виктоза ® ассоциировалась с устойчивым снижением массы тела.
На протяжении всего периода клинического исследования устойчивое снижение массы тела также ассоциировалось с применением препарата Виктоза ® в комбинации с метформином и в сочетании с комбинацией метформина с производными сульфонилмочевины или комбинацией метформина с тиазолидиндионом.
Снижение массы тела у пациентов, получающих препарат Виктоза ® в комбинации с метформином, также наблюдалось после добавления инсулина детемир.
Наибольшее снижение массы тела наблюдалось у пациентов, имевших в исходной точке исследования повышенный индекс массы тела (ИМТ).
Монотерапия препаратом Виктоза ® в течение 52 недель вызвала уменьшение среднего объема талии на 3,0-3,6 см.
Снижение массы тела наблюдалось у всех пациентов, получавших терапию препаратом Виктоза ® , независимо от того, испытывали они или нет побочную реакцию в виде тошноты.
Препарат Виктоза ® в составе комбинированной терапии с метформином снизил объём подкожно-жировой клетчатки на 13-17%.
Неалкогольный стеатогепатоз
Лираглутид уменьшает выраженность стеатогепатоза у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.
Показатели артериального давления
Долгосрочные клинические исследования показали, что препарат Виктоза ® снижает показатели систолического артериального давления в среднем на 2,3-6,7 мм рт.ст. в первые две недели лечения. Снижение систолического артериального давления наступило до начала уменьшения массы тела.
Другие клинические данные
В сравнительном исследовании эффективности и безопасности препарата Виктоза ® (в дозах 1,2 мг и 1,8 мг) и ингибитора дипептидилпептидазы-4 ситаглиптина в дозе 100 мг у пациентов, не достигших адекватного контроля на терапии метформином, после 26 недель лечения доказано лучшее снижение показателя HbA_1с при применении препарата Виктоза ® в обеих дозах по сравнению с ситаглиптином (-1,24%, -1,50% по сравнению с -0,90%, р ® по сравнению с ситаглиптином (43,7% и 56,0% по сравнению с 22,0%, р ® было значительно выше, по сравнению с пациентами, получающими ситаглиптин (-2,9 кг и -3,4 кг, в сравнении с -1,0 кг, р ® , чаще отмечалась тошнота. Однако тошнота была преходящей. Частота случаев легкой гипогликемии незначительно отличалась при лечении препаратом Виктоза ® и ситаглиптином (0,178 и 0,161, в сравнении с 0,106 случая/пациента в год). Снижение показателя HbA_1с и преимущество препарата Виктоза ® по сравнению с ситаглиптином наблюдалось после 26-ой недели лечения препаратом Виктоза ® (1,2 мг и 1,8 мг) и подтверждалась после 52-ой недели лечения (-1,29% и -1,51% в сравнении с -0,88%, р ® , что привело к дополнительному и статистически значимому снижению показателя HbA_1с на 78-ой неделе лечения (0,24% и 0,45%, 95 Сl: от 0,41 до 0,07 и от -0,67 до 0,23).
В сравнительном исследовании эффективности и безопасности препарата Виктоза ® (в дозе 1,8 мг) и эксенатида (в дозе 10 мкг два раза в день) у пациентов, не достигших адекватного контроля на терапии метформином и/или производными сульфонилмочевины, после 26 недель применения препарата Виктоза ® отмечено большее снижение показателя HbA_1с по сравнению с эксенатидом (-1,12% в сравнении с -0,79%, р ® по сравнению с эксенатидом (54,2% по сравнению с 43,4%, р=0,0015). Обе терапии показали среднюю потерю массы тела приблизительно 3 кг. Количество пациентов, сообщавших о тошноте, было ниже в группе пациентов, получающих препарат Виктоза ® , по сравнению с эксенатидом. Частота случаев легкой гипогликемии была значительно ниже в группе пациентов, получающих препарат Виктоза ® , по сравнению с эксенатидом (1 932 в сравнении с 2 600 случая/пациента в год, р=0,01). Через 26 недель применения эксенатида пациенты были переведены на препарат Виктоза ® , что привело к дополнительному снижению показателя HbA_1с на 40-ой неделе лечения (-0,32%, р ® в течение 52 недель улучшила инсулиночувствительность по сравнению с таковой у препаратов сульфонилмочевины, что было выявлено при помощи гомеостатической модели оценки инсулинорезистентности HOMA-IR.

Фармакокинетика
Абсорбция
Всасывание лираглутида после подкожного введения происходит медленно, время достижения максимальной концентрации в плазме — 8-12 часов после введения дозы препарата. Максимальная концентрация (C_max) лираглутида в плазме после подкожной инъекции в однократной дозе 0,6 мг составляет 9,4 нмоль/л. При введении лираглутида в дозе 1,8 мг средний показатель его равновесной концентрации в плазме (AUC_?/24) достигает приблизительно 34 нмоль/л. Экспозиция лираглутида усиливается пропорционально введённой дозе. После введения лираглутида в однократной дозе внутрипопуляционный коэффициент вариации площади под кривой "концентрация-время" AUC составляет 11%. Абсолютная биодоступность лираглутида после подкожного введения составляет приблизительно 55%.
Распределение
Кажущийся объём распределения лираглутида в тканях после подкожного введения составляет 11-17 л. Средний объём распределения лираглутида после внутривенного введения составляет 0,07 л/кг. Лираглутид в значительной степени связывается с белками плазмы крови (>98%).
Метаболизм
На протяжении 24 часов после введения здоровым добровольцам однократной дозы меченного радиоактивным изотопом [ 3 H]-лираглутида главным компонентом плазмы оставался неизменённый лираглутид. Были обнаружены два метаболита в плазме (≤ 9% и ≤ 5% от уровня общей радиоактивности в плазме крови). Лираглутид метаболизируется эндогенно подобно крупным белкам, без привлечения какого-либо специфического органа в качестве пути выведения.
Выведение
После введения дозы [ 3 H]-лираглутида, неизменённый лираглутид не определялся в моче или кале. Лишь незначительная часть введённой радиоактивности в виде связанных с лираглутидом метаболитов (6% и 5% соответственно) выводилась почками или через кишечник. Радиоактивные вещества почками или через кишечник выводятся, в основном, в течение первых 6-8 дней после введения дозы препарата, и представляют собой три метаболита. Средний клиренс из организма после подкожного введения лираглутида в однократной дозе составляет приблизительно 1,2 л/ч с элиминационным периодом полувыведения примерно 13 часов.
Особые группы пациентов
Пожилой возраст: Данные фармакокинетических исследований в группе здоровых добровольцев и анализ фармакокинетических данных, полученных в популяции пациентов (от 18 до 80 лет), свидетельствуют о том, что возраст не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетические свойства лираглутида.
Пол: Популяционный фармакокинетический анализ данных, полученных при исследовании действия лираглутида у пациентов женского и мужского полов, и данные фармакокинетических исследований в группе здоровых добровольцев свидетельствуют о том, что пол не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетические свойства лираглутида.
Этническая принадлежность: Популяционный фармакокинетический анализ данных, полученных при исследовании действия лираглутида у субъектов белой, чёрной, азиатской и латиноамериканской расовых групп, свидетельствует о том, что этническая принадлежность не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетические свойства лираглутида.
Ожирение: Популяционный фармакокинетический анализ данных свидетельствует о том, что индекс массы тела (ИМТ) не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетические свойства лираглутида.
Печёночная недостаточность:
Фармакокинетические свойства лираглутида исследовались в ходе клинического исследования однократной дозы препарата у субъектов с различной степенью печёночной недостаточности. Пациенты с печеночной недостаточностью легкой степени(по классификации Child Pugh тяжесть заболевания 5 — 6 баллов) и тяжёлой печёночной недостаточностью (по классификации Child Pugh тяжесть заболевания >9 баллов) были включены в исследования. Экспозиция лираглютида в группе пациентов с нарушениями функции печени было не выше, чем таковое в группе здоровых субъектов, что указывает на то, что печёночная недостаточность не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику лираглутида.
Почечная недостаточность:
Фармакокинетика лираглутида изучалась у пациентов с различной степенью почечной недостаточности в исследовании однократной дозы. В данное исследование были включены субъекты с различной степенью почечной недостаточности: от лёгкой (оценка клиренса креатинина 50-80 мл/мин) до тяжёлой (оценка клиренса креатинина ® у детей не проводилось.
Данные доклинического исследования безопасности
Результаты доклинических токсикологических исследований при введении повторных доз препарата, в том числе генотоксичности, показали, что применение лираглутида не создаёт угрозы для здоровья людей.
Опухоли С-клеток щитовидной железы крыс и мышей были выявлены в ходе двухлетних исследований канцерогенности лекарственного препарата на грызунах и не приводили к летальному исходу. Нетоксическая доза (NOAEL) у крыс не установлена. Появление подобных опухолей у обезьян, получавших терапию лираглутидом в течение 20 месяцев, не отмечалось. Результаты, полученные в ходе исследований на грызунах, связаны с тем, что грызуны проявляют особую чувствительность в отношении опосредуемого рецептором ГПП-1 не генотоксичного специфического механизма. Значимость полученных данных для человека является низкой, однако не может быть полностью исключена. Появления каких-либо других новообразований, связанных с проводимой терапией, не отмечалось.
В исследованиях на животных не выявлено прямого неблагоприятного эффекта препарата на фертильность, но отмечено незначительное увеличение частоты ранней эмбриональной смерти при лечении самой высокой дозой препарата. Введение препарата Виктоза ® крысам в середине периода беременности вызвало у них уменьшения массы тела матери и роста эмбриона с не изученным до конца эффектом на рёбра, а в группе кроликов — отклонения в скелетной структуре. Рост новорождённых особей в группе крыс во время терапии препаратом Виктоза ® снизился, и это снижение устойчиво сохранялось в период после окончания грудного вскармливания в группе моделей, получавших высокие дозы лираглутида. Неизвестно, чем обусловлено такое снижение роста новорождённых особей крыс — снижением потребления ими материнского молока вследствие прямого влияния ГПП-1, либо недостаточной выработкой грудного молока материнскими особями крыс из-за снижения потребления ими калорий.

Виктоза: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Victoza

Код ATX: A10BX07

Действующее вещество: лираглутид (Liraglutide)

Производитель: Ново Нордиск, А/С (Novo Nordisk, A/S) (Дания)

Актуализация описания и фото: 26.08.2019

Цены в аптеках: от 9050 руб.

Виктоза – агонист рецепторов глюкагоноподобного полипептида (ГПП); гипогликемическое средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для подкожного введения: бесцветный или почти бесцветный (по 3 мл* в стеклянных картриджах, которые запаяны в одноразовую пластиковую шприц-ручку для многократных инъекций, в картонной пачке 1, 2 или 3 шприц-ручки).

* В 1 шприц-ручке (3 мл) содержится 10 доз по 1,8 мг, 15 доз по 1,2 мг или 30 доз по 0,6 мг.

Активное вещество: лираглутид, в 1 мл – 6 мг.

Вспомогательные компоненты: кислота хлористоводородная/натрия гидроксид q.s., натрия гидрофосфата дигидрат, фенол, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лираглутид представляет собой аналог человеческого ГПП-1 (глюкагоноподобного пептида-1). Произведен методом биотехнологии рекомбинантной ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты) с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae, который имеет 97% гомологичности с человеческим ГПП-1; связывается и активирует у человека рецепторы ГПП-1.

Рецептор ГПП-1 представляет собой мишень для нативного ГПП-1, который является эндогенным гормоном инкретина, вызывающим стимуляцию глюкозозависимой секреции инсулина в β-клетках поджелудочной железы. В сравнении с нативным ГПП-1, фармакодинамический и фармакокинетический профили лираглутида позволяют вводить его 1 раз в день.

При подкожной инъекции профиль длительного действия вещества базируется на трех механизмах:

• самоассоциация, что обеспечивает замедленное всасывание лираглутида;
• связывание с альбумином;
• более высокий уровень ферментативной стабильности в отношении ДПП-4 (дипептидилпептидазы-4) и НЭП (фермента нейтральной эндопептидазы), благодаря чему обеспечивается длительный T_1/2 (период полувыведения) вещества из плазмы.

Эффект лираглутида основан на взаимодействии со специфическими рецепторами ГПП-1, в результате чего увеличивается уровень цАМФ (циклического аденозинмонофосфата). Под действием вещества наблюдается глюкозозависимая стимуляция секреции инсулина, а также улучшается функция β-клеток поджелудочной железы. Одновременно с этим происходит глюкозозависимое подавление излишне повышенной секреции глюкагона. Таким образом, при увеличении концентрации глюкозы крови происходит подавление секреции глюкагона и стимуляция секреции инсулина.

С другой стороны, у пациентов с гипогликемией лираглутид понижает секрецию инсулина, не подавляя при этом секрецию глюкагона. Механизм уменьшения уровня гликемии также включает незначительную задержку опорожнения желудка. При помощи механизмов, вызывающих уменьшение чувства голода и снижение расхода энергии, лираглутид приводит к уменьшению жировой ткани и снижению массы тела.

ГПП-1 – физиологический регулятор аппетита и потребления калорий, рецепторы этого пептида располагаются в нескольких областях головного мозга, которые участвуют в процессах регуляции аппетита.

При проведении исследований на животных установлено, что посредством специфической активации рецепторов ГПП-1, лираглутид усиливает сигналы насыщения и ослабляет сигналы голода, приводя тем самым к уменьшению веса.

Также, по результатам исследований на животных, лираглутид замедляет развитие сахарного диабета. Вещество является мощным фактором специфической стимуляции пролиферации β-клеток поджелудочной железы и предупреждает гибель β-клеток (апоптоз), которая индуцируется цитокинами и свободными жирными кислотами. Таким образом, лираглутид увеличивает биосинтез инсулина и увеличивает массу β-клеток. После нормализации концентрации глюкозы, лираглутид прекращает увеличивать массу β-клеток поджелудочной железы.

Виктоза оказывает длительное 24-часовое действие и способствует улучшению гликемического контроля, что достигается снижением концентрации глюкозы крови натощак и после еды при сахарном диабете типа 2.

Фармакокинетика

После подкожного введения всасывание лираглутида происходит медленно, T_max (время достижения максимальной концентрации) в плазме составляет 8–12 часов. C_max (максимальная концентрация) в плазме после введения однократной дозы 0,6 мг составляет 9,4 нмоль/л. При применении дозы 1,8 мг средний показатель C_ss (равновесной концентрации) в плазме достигает примерно 34 нмоль/л. Экспозиция вещества усиливается пропорционально дозе. Внутрииндивидуальный коэффициент вариации для AUC (площадь под кривой «концентрация – время») после введения лираглутида в однократной дозе – 11%. Абсолютная биологическая доступность – около 55%.

Кажущийся V_d (объем распределения) лираглутида в тканях при подкожном способе введения составляет 11–17 л, значение среднего V_d после внутривенного введения – 0,07 л/кг. Отмечается значительное связывание лираглутида с белками плазмы крови (> 98%).

Метаболизм лираглутида происходит подобно крупным белкам, без участия в качестве пути выведения какого-либо специфического органа. На протяжении 24 часов после введения однократной дозы главным компонентом плазмы остается неизмененное вещество. В плазме обнаружены два метаболита (≤ 9 и ≤ 5% от общей дозы).

Неизмененный лираглутид после введения дозы [ 3 Н]-лираглутида в моче или кале не определяется. Почками или через кишечник выводится лишь незначительная часть связанных с веществом метаболитов (6 и 5% соответственно). После подкожного введения однократной дозы лираглутида средний клиренс из организма составляет примерно 1,2 л/ч с элиминационным T_1/2 около 13 часов.

Показания к применению

Согласно инструкции, Виктоза применяется при сахарном диабете 2 типа в сочетании с диетой и физическими упражнениями для достижения гликемического контроля.

Возможные способы применения препарата:

• монотерапия;
• комбинированная терапия с одним или несколькими пероральными гипогликемическими средствами (тиазолидиндионами, производными сульфонилмочевины, метформином) у пациентов, которым при предшествующей терапии не удалось достичь адекватного гликемического контроля;
• комбинированная терапия с базальным инсулином у пациентов, которым не удалось достичь адекватного гликемического контроля с помощью Виктозы в комбинации с метформином.

Противопоказания

• диабетический кетоацидоз;
• сахарный диабет 1 типа;
• множественная эндокринная неоплазия 2 типа;
• нарушения функции печени;
• тяжелые нарушения функции почек;
• диабетический гастропарез;
• воспалительные заболевания кишечника;
• хроническая сердечная недостаточностью III–IV функционального класса по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA);
• медуллярный рак щитовидной железы в анамнезе, в т. ч. семейном;
• возраст до 18 лет;
• период беременности и лактации;
• повышенная чувствительность к любому компоненту Виктозы.

• заболевания щитовидной железы;
• хроническая сердечная недостаточность I–II функционального класса по классификации NYHA;
• возраст старше 75 лет.

Инструкция по применению Виктозы: способ и дозировка

Виктозу необходимо вводить подкожно в живот, плечо или бедро 1 раз в сутки вне зависимости от приемов пищи. Место и время инъекции можно менять без коррекции дозы, тем не менее желательно вводить препарат примерно в одно и то же время суток, наиболее удобное для пациента.

Чтобы улучшить желудочно-кишечную переносимость начинать лечение рекомендуется с суточной дозы 0,6 мг. Минимум через неделю дозу увеличивают до 1,2 мг. При необходимости, для достижения наилучшего гликемического контроля, с учетом клинической эффективности Виктозы, минимум через неделю возможно увеличение дозы до 1,8 мг. Применение более высоких доз не рекомендуется.

Препарат можно назначать дополнительно к проводимой терапии метформином или комбинированной терапии метформином в сочетании с тиазолидиндионом. Дозы последних при этом корректировать не нужно.

Виктозу можно добавлять к существующей терапии производными сульфонилмочевины или комбинированной терапии метформином в сочетании с производными сульфонилмочевины. В этом случае для минимизации риска развития нежелательных гипогликемий дозу производных сульфонилмочевины следует снижать.

Также Виктозу можно добавлять к базальным инсулинам, но для снижения риска возникновения гипогликемии необходимо уменьшать дозу инсулина.

В случае пропуска приема дозы:

• если прошло не более 12 часов, необходимо как можно быстрее ввести пропущенную дозу;
• если прошло более 12 часов, следующую дозу необходимо ввести на следующий день в запланированное время, т. е. не нужно компенсировать пропущенную дозу введением дополнительной или удвоенной дозы.

Руководство по использованию препарата

Каждая шприц-ручка предназначена для индивидуального использования.

Препарат следует вводить с помощью игл длиной до 8 мм и толщиной до 32G (не входят в комплект, поэтому приобретаются отдельно). Шприц-ручки сочетаются с одноразовыми инъекционными иглами НовоТвист и НовоФайн.

Не следует вводить Виктозу, если раствор выглядит иначе, чем прозрачная почти бесцветная или бесцветная жидкость.

Нельзя вводить препарат, если он подвергся замораживанию.

Нельзя хранить шприц-ручку с присоединенной иглой. После каждой инъекции ее необходимо выбрасывать. Эта мера позволяет предотвратить утечку, загрязнение и инфицирование препарата, а также гарантирует точность дозирования.